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La biodisponibilité est la fraction d'une substance ou d'un médicament qui atteint la circulation sanguine (circulation systémique). Elle se caractérise par des données pharmacocinétiques (quantité de principe actif passant dans le sang, vitessevitesse et processus de métabolisation). Pour être assimilés et produire leur action, les médicaments doivent en effet passer plusieurs étapes :

  • absorption de la molécule
  • distribution dans l'organisme
  • métabolisme
  • élimination

L'étape d'absorptionabsorption est directement liée au mode d'administration. Elle est ainsi complète par voie intraveineuse, mais plus longue voire incomplète par administration orale où le médicament doit d'abord franchir la barrière intestinale, le système porteporte puis le foiefoie avant d'atteindre la circulation générale.

Facteurs influent sur la biodisponibilité

  • Les propriétés physico-chimiques du médicament : liposolubilité, degré d'ionisationionisation (une moléculemolécule très ionisée ou polaire aura par exemple du mal à franchir la membrane épithéliale), taille de la molécule, etc
  • La forme galénique du médicament : gélulegélule, comprimé effervescent, à libération prolongée ou retardée, comprimé gastrorésistant...
  • Les réactions chimiquesréactions chimiques lors de la digestiondigestion : formation d'un complexe, hydrolysehydrolyse par les sucs gastriques ou les enzymes digestivesenzymes digestives (par exemple hydrolyse de la pénicillinepénicilline et du palmitate de chloramphénicol), interactions avec d'autres médicaments, ou encore métabolisation par la flore intestinale.
  • capacité de liaison aux protéinesprotéines plasmatiques : une forte liaison aux protéines empêche le médicament de circuler librement dans le sang

La biodisponibilité dépend aussi de facteurs individuels (taille, âge, sexe, activité physiquephysique, interactions avec des aliments, alcoolalcool, pathologiespathologies digestives ou hépatiques, chirurgie bariatrique, etc...)

La courbe de concentration plasmique mesure la biodisponibilité orale du médicament. © EUPATI
La courbe de concentration plasmique mesure la biodisponibilité orale du médicament. © EUPATI

Courbe de biodisponibilité et bioéquivalence

La biodisponibilité d'un médicament est évaluée par l'aire sous la courbe de concentration plasmique en fonction du temps. Celle-ci représente l'exposition totale à une substance active reçue par l'organisme. Le pic de concentration Cmax (lorsque la concentration de médicament dans le plasma est à son maximum) est l'indicateur le plus largement utilisé pour mesurer la vitesse d'absorption : plus le temps mis pour atteindre le pic (Tmax) est long, plus celle-ci est lente.

Cette courbe de biodisponibilité sert à évaluer la bioéquivalence des médicaments. Deux médicaments sont considérés comme bioéquivalents en quantité et en vitesse d'absorption lorsque leurs courbes de concentrations plasmiques sont quasiment superposables. Cette mesure est notamment très importante pour évaluer la bioéquivalence des médicaments génériques, dont la liste d’excipients peut être différente de celle du médicament princeps.