Un nouvel antihypertenseur au mode d’action inédit est en cours de test clinique au sein de l’Inserm. Les chercheurs ont déjà montré qu’il était bien toléré chez l’Homme. Reste encore à prouver qu’il est efficace contre l’hypertension…

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    L'hypertension artérielle touche environ un tiers des personnes âgées de plus de 50 ans et représente l'une des principales causes de consultation en médecine générale. Comme son nom l'indique, elle se définit par une pression artériellepression artérielle (ou tension artérielle) trop élevée. À terme, elle abîme les artères, essouffle le cœur et peut conduire à de nombreux problèmes cardiovasculaires. En général, les médecins préconisent un régime pauvre en sel et encouragent une perte de poids en cas de surcharge pondérale. Ces habitudes alimentaires saines peuvent également être accompagnées d'un traitement médicamenteux.

    Dans une étude publiée dans la revue Clinical Pharmacokinetics, des chercheurs de l'Inserm viennent de mettre au point un nouvel antihypertenseur appelé RB150/QGC001, qui présente un mode d'action différent des autres médicaments. Il inhibe l'aminopeptidase A, une enzymeenzyme qui convertit dans le cerveau l'angiotensine II en angiotensine III. La seconde amplifie la pression artérielle de trois manières différentes. Elle augmente la concentration sanguine d'une hormone antidiurétique appelée vasopressine, elle améliore l'activité des neurones sympathiques associée à une vasoconstriction des vaisseaux, et elle inhibe le baroréflexebaroréflexe, une réponse physiologique qui permet de diminuer la tension artérielle. « Ces trois mécanismes contribuent, indépendamment l'un de l'autre, à augmenter la pression artérielle », explique Catherine Llorens-Cortes, coauteur de l'étude.

    Le tensiomètre est utilisé pour calculer la tension artérielle (ou pression artérielle). Les tensions s'expriment en millimètre de mercure (Hg). Les médecins considèrent qu’il y a une hypertension artérielle pour des valeurs de pression artérielle systolique supérieures à 140 mmHg ou une pression artérielle diastolique supérieure à 90 mmHg. © jasleen_kaur, Flickr, cc by sa 2.0

    Le tensiomètre est utilisé pour calculer la tension artérielle (ou pression artérielle). Les tensions s'expriment en millimètre de mercure (Hg). Les médecins considèrent qu’il y a une hypertension artérielle pour des valeurs de pression artérielle systolique supérieures à 140 mmHg ou une pression artérielle diastolique supérieure à 90 mmHg. © jasleen_kaur, Flickr, cc by sa 2.0

    Antihypertenseur au mode d'action inédit

    Le nouvel antihypertenseur, en bloquant la synthèse de l'angiotensine III, devrait donc limiter les risques d'hypertensionhypertension chez l'Homme. « C'est un peu un médicament trois en un », résume la chercheuse. La moléculemolécule suit actuellement un développement actif. La phase I vient de s'achever avec des résultats probants sur des volontaires sains. Cette étape consistait à vérifier la bonne tolérance de la molécule administrée en une dose unique (phase Ia) puis en doses répétées pendant sept jours (phase Ib). Dans ces deux études, le médicament a été bien toléré, ce qui ouvre la voie vers la réalisation d'un essai clinique de phase IIa chez des patients hypertendus.

    Cette nouvelle étape consiste à comparer l'efficacité et la sécurité du nouvel inhibiteur par rapport à ceux d'un placébo et d'un médicament antihypertenseur déjà connu. Les résultats seront disponibles à la fin de l'année 2015. En attendant, l'équipe de Catherine Llorens-Cortes continue à rechercher de nouveaux inhibiteurs de l'aminopeptidase A plus performants. Si c'est un succès, ce médicament pourrait aider les patients hypertendus à mieux lutter contre leur pathologiepathologie.