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Nouvelles molécules contre le SIDA

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De nouvelles molécules anti-SIDA, potentiellement efficaces contre les souches résistantes du VIH, ont été découvertes par une équipe de chercheurs belges et américains.

Deux de ces principes actifs, dénommés R147781 (ou Dapivirine) et R165335, sont dérivés des dianilinopyrimidine (DAPY). Ils se sont avérés prometteurs lors des phases I et II des essais cliniques. Un troisième composé, R278474, expérimenté en phase I, s'est avéré encore plus actif que les deux autres tant contre les souches courantes de VIH que toutes les souches mutantes testées.

Selon le Pr Eddy Arnold, membre de l'équipe appartenant à la Rutgers (The State University of New Jersey, Etats-Unis), le médicament clé doit être apte à briser le fonctionnement du virus du SIDA sans effets secondaires préjudiciables. Les souches résistantes devraient être perçues comme des serrures requérant des clés permettant de prévenir l'extension de l'infection virale, précise-t-il. Et le médicament idéal devrait fonctionner comme un passe-partout, ajoute-t-il.

Sur la base de ces objectifs, les scientifiques ont comparé, grâce aux ordinateurs, des millions de molécules afin de sélectionner les candidats à une synthèse chimique. Des centaines de molécules ont alors été synthétisés et testés contre les souches résistantes de VIH. Deux des plus prometteurs, Dapivirine et R165335, ont été testés en phase II des essais cliniques. L'administration de R165335 seul a provoqué la réduction de la charge virale à un niveau équivalent à celle provoquée par une combinaison de cinq principes actifs.

L'émergence de souches très rapidement mutantes de VIH, résistant aux médicaments, a jusqu'à maintenant été un obstacle majeur aux traitements efficaces à long terme. Les chercheurs ayant contribué à la découverte appartiennent à la Rutgers, au National Institutes of Health (Etats-Unis) et aux compagnies pharmaceutiques Tibotec/Virco (Belgique) et Janssen Pharmaceutica (Etats-Unis et Belgique).

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